Общая характеристика: Международное название: асidum folicum;
Фармакодинамика. После приема препарата фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая является коферментом, участвующим в разнообразных проuессах метаболизма. Она необходима для нормального созревания мегалобластов и
образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, принимает участие в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, принимает участие в обмене холина. Во время беременности выполняет защитнyю функцию относительно тератогенных факторов и факторов, которые могут повредить плоду. Кроме того, способствует нормальному созреванию и функционированию плаценты, предупреждая ее отслойку.
Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может быть использована для профилактики мужского бесплодия.
При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кровообразования, что у беременных женщин может вызвать развитие у плода врожденных пороков (дефект нервных трубок, гидроцефалию и т.д.). Самым важным следствием дефицита фолиевой кислоты является уменьшение способности восстанавливать поврежденные ткани.
Фармакокинетика. После перорального приемa, фолиевая кислота, соединяясь в желудке с внутренним фактором Кастла (специфический гликопротенн), хорошо и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Практически полностью связывается с белками плазмы. Активируется в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация в крови достигается уже через 30-60 минут. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то почки начинают экскретировзть витамин в неизмененном виде. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации; 5мг перорально принятой фолиевой кислоты выводится из организма через 5 часов. Во время гемодиализа удаляется из системы кровообращения.
Показания к применению. Лечение и профилактика анемий, связанных с дефицитом фолиевой кислоты: макроцитарной анемии, анемии и лейкопении, вызванных лекарственным препаратами и ионизирующей радиацией; мегалобластной анемии, пострезекционной анемии, сидеробластной анемии в пожилом возрасте, анемий, связанных с заболеваниями тонкой кишки, спру и синдромом мальабсорбции; беременным и женшинам в периоде лактации для лечения анемий, невынашивания беременности, частичной или полной отслойки плаценты, развития токсикозов беременности; профилактика развития у плода врожденных пороков: дефектов нервного столба, гидроцефалии, "волчьей пасти", "заячьей губы", мозговых грыж; длительное лечение антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, комбинация сульфаметаксазол-тримитоприм), противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон, фенобарбитал); дефицит фолиевой кислоты, связанным с несбалансированным или недостаточным питанием; лечение и профилактика мужского бесплодия вследствие сниженного спермaтогенеза (олигоспермия); полиневриты и полинейропатия, в том числе алкогольной этиологии.
Способ применения и дозы. Препарат применяется внутрь.
С лечебной целью взрослым и женщинам в период лактации назначают 1по 5 мг (1 таблетка) в сутки. Курс лечения составляет 20-30 дней. Рекомендуется проводить 2-З курса с перерывом в 1 месяц. Применение препарата в течение длительного времени рекомендуется комбинировать с приемом витамина В12 (цианокобаламин).
У женщин группы риска по развитию у плода врожденных пороков нервного столба назначают по 5 мг (1 таблетка) на протяжении 3 месяцев до наступления беременности и в течении 1-го ее триместра. Курс лечения 20-30 дней. Рекомендуется про водить 2-3 курса с перерывом в 1 месяц.
Для профилактики дефицита фолиевой кислоты, связанного с несбалансированным или недостаточным питанием, назначают по 2,5-5мг (1/2-1 таблетка) в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. Через месяц курс лечения следует повторить.
При мегалобластной анемии назначают по 5 мг (1 таблетка) фолиевой кислоты в сутки на протяжении 4 месяцев (для профилактики рекомендованная дозировка составляет 2,5ш (1/2 таблетки) в сутки).
Пациентам с заболеванием спру, с макроцитарной анемией, мальабсорбцией, с воспалительными заболеваниями кишечника рекомендуется принимать по 5-15 мл (1-3 таблетки) в сутки.
Побочные эффекты. Препарат переносится хорошо, но очень редко могут возникнуть аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, эритема, бронхоспазм и расстройства желудочно-кишечногo тракта (анорексия, тошнота, вздутие живота, чувство горечи во рту).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к фолиевой кислоте и другим компонентам препарата, дефицит витамина В 12, злокачественные новообразования.
Передозировка. При превышении физиологической дозы фолиевая кислота может вызывать неспецифические реакции в виде желудочно-кишечных расстройств, крапивницы и других симптомов. Передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В 12, если таковой имеет место.
Особенности применения. Препарат назначают с осторожностью пациентам с анемиями невыясненной этиологии. В случае пернициозной анемии препарат необходимо применять только вместе с цианокобаламином.
Длительный прием фолиевой кислоты, особенно в больших дозах, не рекомендуют в связи с риском снижения концентрации в крови цианокобаламина.
Влияние на способность управления автотранспортом или другими небезопасными механизмами. Не установлено влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими небезопасными механизмами.
Беременность и период лактация. Показано применение в рекомендованных дозах во время беременности для профилактики развития у плода врожденных пороков развития.
Препарат можно принимать во время лактации в рекомендованных дозах. Фолиевая кислота проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Усвоение фолиевой кислоты уменьшается при одновременном приеме ее с аналгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, холестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками.
Фолиевая кислота повышает метаболизм фенитоина. Случаи снижения или изменения абсорбции могут появиться при одновременном применении холестирамина и фолиевой кислоты. Поэтому препарат необходимо применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.
